Ученые РУДН и их швейцарские коллеги провели клинические испытания и подтвердили эффективность аморфной твердой дисперсии. Это было первое исследование, показывающее механизм действия новой лекарственной формы на людях. В будущем это повысит эффективность уже имеющихся на рынке препаратов, а также расширит круг применения новых лекарств.

Многие пероральные препараты не могут пройти доклинические и клинические испытания из-за низкой биодоступности, иными словами, плохой растворимости в организме. Новая форма выпуска лекарственных средств – аморфная твердая дисперсия (АТД) способна улучшить растворимость препарата. Оболочка состоит из лекарственного вещества и полимерного «каркаса», который является связующим звеном между организмом человеком и содержимым капсулы.

В исследовании приняли участие 16 здоровых мужчин в возрасте от 20 до 38 лет. Для тестирования медики выбрали препарат эфавиренз, используемый при лечении ВИЧ-инфекции. Участники эксперимента принимали лекарство в различных формах в три этапа: в виде твердого АТД, растворенного АТД и молекулярного раствора. Между этапами делалась пауза в приеме от 14 до 21 дня. После каждого подхода медики проверяли концентрацию препарата в крови добровольцев.

По результатам выяснилось, что реальная концентрация препарата в кишечнике в случае растворенного АТД в 16,7 раза выше, чем при употреблении обычного эфавиренза. Получается, что в жидком АТД содержится в 10 раз больше лекарственного вещества, чем может раствориться в обычных условиях.

«Таким образом, мы смогли впервые показать на людях, что насыщенные лекарством частицы, образующие АТД, — это эффективная система пероральной доставки лекарств. Она обеспечивает быстрый перенос препарата в системный кровоток», — резюмировала доктор фармацевтических наук, директор Центра коллективного пользования РУДН Римма Абрамович.