Ученые МИРЭА — Российского технологического университета (РТУ МИРЭА) синтезировали антибактериальные соединения на основе производных аминокислоты L-орнитина, обладающие высокой эффективностью против устойчивых к антибиотикам бактерий. Авторы исследования сообщили, что их соединения показали высокую антибактериальную активность против грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе против Bacillus subtilis и Escherichia coli. Работа была проведена с использованием оборудования Центра коллективного пользования РТУ МИРЭА при поддержке Министерства науки и высшего образования РФ. Результаты опубликованы в журнале «Тонкие химические технологии».
Даже небольшие дозы синтезированных в РТУ МИРЭА веществ способны подавлять рост бактерий. Так, наиболее эффективные соединения продемонстрировали минимальную ингибирующую концентрацию всего 0.39 мкг/мл для грамположительных бактерий и 1.56 мкг/мл для грамотрицательных. Новая разработка способна помочь в борьбе с инфекциями, которые становятся все более опасными для человечества.
Антибиотикорезистентность считается одним из главных вызовов XXI в. Ежегодно в мире более 1 млн человек в мире погибают из-за проблем, связанных с антибиотикорезистентностью. Ученые прогнозируют, что динамика этого процесса будет нарастать и в течение следующих десяти лет количество таких жертв приблизится к десяткам миллионов. При этом темпы внедрения новых антимикробных препаратов в нашей стране остаются крайне низкими: из 77 антимикробных препаратов, находящихся на различных стадиях клинических стадиях испытаний, только два разрабатываются в России. Поэтому постоянный поиск новых веществ, способных помочь в борьбе с глобальной проблемой антибиотикорезистентности, остается одной из важнейших задач науки и здравоохранения.
Ученые РТУ МИРЭА предложили новый подход к решению этой проблемы, создав соединения, которые действуют на бактерии через их мембраны, что затрудняет развитие устойчивости. На основе L-орнитина исследователи синтезировали девять новых соединений, представляющих собой катионные амфифилы — молекулы, способные взаимодействовать с мембранами бактерий. Как отметили авторы проекта, эти соединения отличаются по структуре, что позволяет варьировать их свойства и повышать эффективность против различных типов бактерий. Полученные соединения могут стать основой для новых лекарственных препаратов.
Исследователи подчеркнули, что одна из уникальных особенностей новых соединений кроется в их структуре: она позволяет варьировать степень липофильности, что делает эти соединения универсальными и адаптивными для борьбы с различными типами бактерий. Кроме того, использование L-орнитина в качестве основы для синтеза открывает новые возможности для создания безопасных и эффективных антибактериальных средств.
О сложностях и ближайших планах ученых корреспонденту «Научной России» рассказала доцент кафедры ХТБАСМиОХ им. Н.А. Преображенского кандидат химических наук Ульяна Александровна Буданова.
«В наших дальнейших научных планах расширение библиотеки алифатических производных аминокислот и пептидов, исследование их антибактериальной активности, механизма антибактериального действия, установления зависимости структура-активность с целью получения наиболее эффективных соединений, проявляющих антибактериальный эффект на резистентных штаммах бактерий. <...> Что касается трудностей, то, так как мы химики-синтетики, чтобы выполнить биологические исследования, нам необходимо договариваться с коллегами-биологами, у которых свои научные интересы и на наши может просто не хватать времени».
Новость подготовлена при поддержке Министерства науки и высшего образования РФ
Фото: volff / 123RF
