Стабильные металлические органические каркасы ценятся за их способность улавливать углекислый газ или собирать атмосферную воду, но исследователи Университета Мичигана придумали как использовать нестабильные металлические органические каркасы в качестве системы доставки лекарств, - пишет eurekalert.org.
По данным исследования, проведенного в 2012 году, девяносто процентов разрабатываемых лекарств плохо или вообще не растворяются в организме. Металлические органические каркасы, или МОК, представляют собой жесткие пористые структуры, состоящие из металла, соединенного органическими лигандами. Исследуя нестабильные МОК, химик из Университета Мичигана Адам Матцгер понял, что они могут работать как система доставки для этих видов лекарств.
«Нас поразило, что в то время как все боролись за стабильные МОК, мы могли использовать то, что узнали о нестабильности МОК, чтобы получить разлагаемое вещество, которое быстро высвобождает лекарства. Это было действительно неожиданным открытием», - сказал Матцгер - профессор химии и макромолекулярной науки и техники.
По словам Матцгера, система доставки МОК использует одну стратегию доставки нерастворимых лекарств. Стратегия заключается в том, чтобы доставлять их в аморфной форме, что означает, что лекарства не будут кристаллизоваться. Как только лекарственные соединения кристаллизуются, они становятся менее растворимыми и, следовательно, менее биодоступными, что означает, что меньшее количество лекарственного средства попадает в кровоток.
МРК могут держать эти препараты в аморфном состоянии благодаря своей пористой структуре. MOК-5, в частности, выглядит как набор кубиков, сложенных друг на друга: изображение бесконечно повторяющейся трехмерной сетки. Когда исследователи загружают лекарство в эту сетку, поры в MOК разделяют молекулы лекарства, удерживая соединение в желаемом аморфном состоянии.
Исследователи ранее использовали полимеры, чтобы удерживать лекарственные соединения в аморфном состоянии, но молекулы лекарственного вещества все же могут мигрировать и кристаллизоваться в полимере, что влияет на растворимость и, следовательно, на то, сколько лекарственного средства является биодоступным. По словам Матцгера, поскольку MOК жестко разделяет молекулы лекарственного средства, но быстро разлагается, дозировку лекарственного средства легко контролировать. Само соединение переходит в кровоток, в то время как MOК разлагается в организме.
Исследователи решили использовать MOК-5 по нескольким причинам. Во-первых, его металлический компонент – цинк - металл с низкой токсичностью, используемый во многих добавках, а органический компонент - кислота, называемая терефталевой кислотой. Во-вторых, MOК-5 относительно нестабилен, что исследователи продемонстрировали в отдельной работе, в которой изучалась стабильность различных MOК.
«Мы занимаемся тем, что увеличиваем растворимость, гарантируя
стабильность дозировки, - сказал Матцгер. - Этот подход
относительно универсален. Мы продемонстрировали его эффективность
для трех лекарств, но тот факт, что поры слишком малы, чтобы
позволить кристаллу сформироваться, будет верным для всех
лекарств».
Фото: ru.123rf.com/profile_kozorog
