Ученые СПбПУ разработали новые противоопухолевые соединения на основе тиенопиримидинов для повышения эффективности терапии онкологических заболеваний. Исследования проводились на модели метастатической меланомы у животных. Результаты показали, что соединения значительно подавляют образование метастатических узлов. Количество метастазов в легких уменьшилось в 10 раз по сравнению с контрольной группой и в 4 раза по сравнению с паклитакселом — наиболее используемым противораковым лекарством. Гистологический анализ не выявил патологических изменений после терапии в основных органах животных. Также исследование показало, что данные соединения безопасны в отношении здоровых животных. Исследование реализуется в рамках программы Минобрнауки России «Приоритет-2030».
«Меланома является самой опасной формой рака кожи, которая может распространяться и на другие органы. Ежегодно регистрируют около 160 000 случаев заболеваемости и около 60 000 смертей по всему миру. Химиотерапия остается одним из основных терапевтических подходов для лечения многих видов рака, включая метастатическую меланому. Однако многочисленные защитные механизмы раковых клеток вырабатывают резистентность, что значительно ограничивает эффективность химиотерапии. Поэтому поиск новых лекарственных препаратов, которые будут точечно бороться с раковыми клетками, при этом не принося вреда организму, — актуальная задача наших дней», — отмечает заведующий лабораторией нано- и микрокапсулирования биологически активных веществ СПбПУ Александр Тимин.
Для лечения онкологических заболеваний в СПбПУ разрабатывают легко масштабируемые технологии создания фармпрепаратов. В ходе последнего исследования ученые разработали многостадийный метод синтеза низкомолекулярных соединений – прекурсоров замещенных тиенопирролопиримидинов, обладающих препаративной простотой и обеспечивающих получение веществ с высокими выходами.
Более того, синтез разработанных терапевтических соединений имеет ряд преимуществ, среди которых: короткое время реакции (1-2 часа), низкая стоимость исходных реагентов, мягкие условия, не требующие высоких температур, давления и инертных атмосфер для синтеза, простая очистка, возможность масштабируемого синтеза и химической модификации разработанных структур на всех этапах синтеза каркаса. Такие преимущества дают перспективы внедрения синтетических методик в производство новых лекарственных препаратов.
«Разработанные соединения показали свою эффективность при лечении метастазов меланомы в легких. Помимо этого, открываются широкие возможности для дальнейшего поиска и изучения новых эффективных противоопухолевых средств в сочетании с низкой токсичностью лекарственных агентов по отношению к здоровым клеткам и тканям. На данном этапе мы проводим совместные исследования СПбПУ с НМИЦ онкологии им. Н.Н. Петрова по более детальному изучению безопасности полученных соединений», — комментирует учёный.
Уже сейчас можно сказать, что разработанные соединения позволят повысить эффективность терапии онкологических заболеваний и качество жизни пациентов, а также уменьшить себестоимость лечения. Данные исследования открывают возможность создания и масштабирования технологий производства отечественных фармпрепаратов для импортозамещения в российской фармакологической промышленности.
Информация предоставлена Управлением по связям с общественностью СПбПУ
Источник фото: ru.123rf.com
