Группа исследователей из Института цитологии РАН (ИНЦ РАН) определила, что ряд широко распространенных природных алкалоидов (в частности, содержащихся в черном перце) блокирует способность коронавируса заражать клетки. В дальнейшем эти соединения могут стать основой биодобавок (БАДов) для терапии и профилактики COVID-19. Эксперименты проводились с использованием уникальных бесклеточных тест-систем, результаты исследования опубликованы в научном журнале Biomedicines.
В марте 2020 года Всемирная организация здравоохранения охарактеризовала принявшее мировой масштаб распространение коронавируса SARS-CoV-2 как пандемию. С тех пор ученые разных стран разрабатывают различные препараты для того, чтобы противостоять распространению инфекции. Один из способов снижения темпов ее распространения связан с созданием препаратов, блокирующих белки на поверхности клетки человека, к которым прикрепляется возбудитель инфекции (SARS-CoV-2) для дальнейшего проникновения.
Однако коронавирус обладает способностью мутировать (изменять гены) с очень высокой скоростью. Это приводит к тому, что белки, с помощью которых SARS-CoV-2 проникает в клетки, могут постоянно меняться. Поэтому коронавирус способен быстро приобретать устойчивость к подобным видам лекарственных препаратов.
«По этой причине мы изучали вещества, которые могли бы заблокировать не белковое взаимодействие, а слияние липидных оболочек (мембран) клеток человека и коронавируса – это обязательное условие для проникновения возбудителя инфекции. Для этого использовались алкалоиды растительного происхождения. Например, наиболее эффективное соединение – пиперин - содержится в черном перце, давно известен и используется в составе биоактивных добавок для различных медицинских целей», - рассказывает главный научный сотрудник ИНЦ РАН Ольга Остроумова.
В природе существуют десятки тысяч алкалоидов. Для тестирования ученые отобрали 20 соединений. Сначала эксперименты проводились на моделях вирусных и клеточных мембран в присутствии фрагмента белка SARS-CoV-2, который отвечает за слияние: некоторые алкалоиды смогли успешно остановить этот процесс. Затем наиболее эффективное соединение (пиперин) было передано ученым из Санкт-Петербургского НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Пастера, которые протестировали его на уханьском штамме коронавируса и клетках обезьян, являющихся общепризнанным объектом для подтверждения эффективности противовирусных препаратов.
«Мы считаем, что пиперин изменяет свойства вирусной липидной оболочки. В результате она теряет способность сливаться с мембранами клеток человека, вирус не проникает внутрь клеток, и, таким образом, прекращается распространение SARS-CoV-2. При этом коронавирус не сможет стать устойчивым к пиперину, поскольку мутации вируса практически не затрагивают его липидную оболочку, а целиком избавиться от нее вирус не может, поскольку это несовместимо с его жизнедеятельностью. Изученные нами алкалоиды могут стать основой БАДов, которые будут применяться для профилактики и терапии COVID-19. Процесс выпуска нового препарата на рынок, который обычно требует нескольких десятков лет и огромных средств на проведение доклинических и клинических испытаний, в данном случае упрощается тем, что безопасность медицинского применения этих алкалоидов уже доказана», - поясняет Ольга Остроумова.
В дальнейшем научная группа планирует исследовать свойства других алкалоидов противостоять коронавирусу. Также ученые будут способствовать внедрению противовирусных препаратов с мембраноопосредованным действием в клиническую практику. Пока зарегистрированных препаратов, блокирующих межмембранное взаимодействие клетки и коронавируса, в мире не существует. Уже сейчас полученные учеными результаты привлекли внимание фарминдустрии: компания «Эвалар» поддержала исследования противовирусной активности природных алкалоидов.
Информация предоставлена пресс-службой Института цитологии Российской академии наук
Источник фото: ru.123rf.com
