Специалисты из Института органической химии РАН испытали три способа доставки лекарственных препаратов до места назначения и нашли оптимальный метод, позволяющий совмещать независимо несколько активных веществ в одной формуле. Свой подход ученые назвали «active pharmaceutical ingredient ionic liquid» (API-IL). Об исследовании рассказывает портал Теория и практика.
Для эффективной фармакодинамики — продвижения лекарства в организм теплокровных животных и человека — необходимо, чтобы оно хорошо растворялось в воде, ведь именно из нее состоит большинство органических тканей. Однако многие препараты имеют тенденцию образовывать на этом пути кристаллические структуры (т.н. полиморфная модификации), из-за чего биодоступность, и, следовательно, его действенность могут сокращаться. Этот процесс достаточно трудно поддается коррекции.
Ряд последних исследований показал, что эта проблема может быть решена путем «перевода» полиморфов в соли, которые значительно лучше растворяются в воде.
Группа исследователей во главе с доктором химических наук Валентином Ананиковым решила использовать для этой цели молекулы вещества ионной природы. Ионные жидкости по своим физико-химическим характеристикам являются стабильными медиаторами превращения органических соединений в соли. Они провели эксперимент, в ходе которого испытали три способа внедрения лекарственных препаратов в ионные жидкости. Первый способ заключался в присоединении молекул препарата в качестве аниона или катиона. Второй был основан на ковалентной связи. Третий подход совмещал два предыдущих способа.
Ученые использовали обычную салициловую кислоту в качестве экспериментального лекарства. Молекулы этого вещества в составе ионных жидкостей были введены в организм человека. Исследователи оценили растворимость полученного вещества в воде и его биологическую активность и действенность в отношении злокачественных клеток.
Они установили, что в составе ионной жидкости лекарство показывает более высокую растворимость в воде по сравнению с обычной салициловой кислотой. Более того, этот способ позволяет разрабатывать лекарства «двойного» действия, которые благодаря совмещению в их составе двух разных активных веществ могут решать сразу две задачи.
Ранее портал Научная Россия писал о способе синтезировать лекарства прямо в кишечнике человека.
