Материалы портала «Научная Россия»

0 комментариев 461

Учёные заложили основы фотофармаколoгии

Ученым удалось зафиксировать на молекулярном уровне, каким образом меняется взаимодействие между белком и лекарством под действием света

Ученые из МФТИ и университета Гронингена (Нидерланды) изучили основы действия фоточувствительных лекарств на примере взаимодействия белка, подобного человеческому транспортеру глутамата, с веществом, его подавляющим. Авторы установили, что изменение действующего вещества под влиянием ультрафиолета приводит к более сильному связыванию с белком, из-за чего его подавление становится интенсивнее. Результаты опубликованы в журнале Journal of the American Chemical Society.

Фотоактивируемое лекарство.

Фотоактивируемое лекарство.

Дизайнер Дарья Сокол

Одна из основных задач при разработке нового лекарства — придумать, как доставить его к рецепторам, на которые оно должно подействовать, не затрагивая все остальные, чтобы избежать побочных эффектов. Одним из многообещающих способов является такой, когда можно доставить лекарство везде, а потом активировать его только в нужной области и в нужное время при помощи внешнего воздействия, например, света. Разработкой светочувствительных лекарств занимается молодая область фармацевтики — фотофармакология. В этой области методы основаны на внедрении в биоактивные вещества частей, которые меняют структуру под воздействием света. Получаемые молекулы в разных подходах при воздействии света либо начинают выполнять свою функцию, либо прекращают. Несмотря на бурное развитие фотофармакологии, структурные причины изменения биологических эффектов при фотопереключении остаются недостаточно исследованными. 

Транспортеры глутамата в нервной системе человека откачивают глутамат из синаптической щели между нейронами и предотвращают чрезмерную стимуляцию рецепторов. Нарушение работы этих белков связано со многими серьезными заболеваниями. При ишемии и эпилепсии  транспортеры глутамата могут функционировать в обратном направлении, заполняя щель избытком глутамата, вызывая тем самым серьезные нарушения работы центральной нервной системы вплоть до отмирания нейронов. В связи с этим выборочная временная блокировка (ингибирование) этих транспортеров может оказаться полезной. В некоторых исследованиях также показано, что ингибирование транспортеров глутамата может быть использовано для лечения хронической боли. Поэтому разработка лекарств, действующих на транспортеры глутамата, вызывает большой интерес у научного сообщества.

Авторы исследования показали, как активная («темная») и менее активная («светлая») формы фотопереключаемого лекарства связываются с транспортером глутамата, и таким образом открыли, как он регулирует активность. 

«Результаты нашего исследования проливают свет на структурные основы работы в данной области. Эта информация важна для понимания причин наблюдаемых эффектов. Зная, каким образом фотоактивируемое лекарство воздействует на белок, к которому оно подходит, мы сможем не только с нуля разрабатывать подобные лекарства при помощи компьютерных методов гораздо более точно, но и в более отдаленной перспективе разработать более безопасные лекарственные препараты, которые можно будет включать и выключать просто воздействием света с разными длинами волн. Более того, ингибиторы, описанные в данной работе, будут апробированы на лабораторных животных для более детального понимания работы центральной нервной системы», — поясняет Альберт Гуськов, профессор, заведующий лабораторией структурной электронной микроскопии биологических систем МФТИ.

 

Информация и фото предоставлены пресс-службой МФТИ

МФТИ транспортеры глутамата фотоактивируемое лекарство фотофармакология

Назад

Социальные сети

Комментарии

Авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий

Информация предоставлена Информационным агентством "Научная Россия". Свидетельство о регистрации СМИ: ИА № ФС77-62580, выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций 31 июля 2015 года.