Источник: УрФУ
Сложные гетероциклические соединения, которые блокируют мишени, отвечающие за рост опухолевых клеток, получили ученые Уральского федерального университета. Синтезированные вещества воздействуют на механизм раковых клеток, подавляя их размножение. Действенность соединений изучили на клетках глиобластомы, остеосаркомы и эмбриональной рабдомиосаркомы человека.
«В опухолевых клетках есть механизмы, которые не работают в нормальных клетках. К примеру, протеинкиназы фосфорилируют и изменяют внутриклеточную молекулу. Когда активен этот белок, происходит опухолевый рост. Если подавить его активность, то можно вызвать гибель опухолевой клетки, при этом не повлияв на нормальную. Такие избирательные мишени, которые активны только в опухолевых тканях, могут использоваться для создания противоопухолевых препаратов», – рассказал заведующий лабораторией первичного биоскрининга, клеточных и генных технологий УрФУ Всеволод Мелехин.
На данном этапе ученые проводят первичный скрининг: эффективность соединений проверяют на культурах клеток. Из сотни уже протестированных химических соединений пять показали перспективные результаты.
Ученые культивируют клетки в инкубаторе (in vitro), добавляя туда новые соединения. После этого эксперты определяют влияние соединений на опухоли: они либо умирают, либо тормозится их рост. "Потенциально наиболее благоприятная ситуация – когда соединения токсически действуют на опухолевые клетки, но при этом не токсичны для нормальных. И мы как раз стараемся найти такое соединение, которое не затронет жизнеспособность здоровых клеток и уничтожит опухолевые», – объяснил Мелехин.
Следующим этапом после оценки противоопухолевой активности in vitro будут исследования in vivo, то есть эксперименты на животных. Несмотря на хорошие результаты, показанные на клетках, говорить о возможных противораковых препаратах на основе синтезированных соединений еще рано, считают разработчики.
«Если говорить о возможных перспективах, то одно из этих соединений может стать основой для противоопухолевого препарата, который через годы будет применяться в клинике. И оно может быть эффективнее, чем существующие препараты. Другое дело, что из 10 тысяч потенциальных соединений в основу препарата может войти только одно. И нам нужно найти то, которое покажет противоопухолевую активность не только на культивируемых клетках, но и проявит такую же активность в организме и при этом не будет токсично», — поясняет Всеволод Мелехин.
