Группа ученых из Института органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН, Института биологии развития им. Н. К. Кольцова РАН и компании Immune Pharmaceuticals под руководством профессора Московского физико-технического института Александра Киселева получила новое противоопухолевое соединение, которое способно бороться с раком, устойчивым к химиотерапии. Результаты исследования опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.
Синтезированные соединения принадлежат к классу аминоизотиазолов, всего ученые синтезировали 37 соединений. «Выбор класса соединений не случаен. Дело в том, что многие аминоизотиазолы демонстрируют широкий спектр фармакологической и биологической активности. Поэтому мы предположили, что соединения этого класса с надлежащими химическими группами могут проявлять противораковую активность», — сказал Александр Киселев.
Эффективность нового соединения проверили на эмбрионах морских ежей и раковых клетках человека. Одна из молекул оказалась действенна даже в случае устойчивого к химическим препаратам вида рака — карциномы яичника человека. Эта молекула содержит несколько функциональных групп: 3-тиофен- и пара-метоксифенил заместители. Именно с содержанием этих фрагментов и уникальной топологией молекулы ученые связывают ее сильную антитубулиновую активность и способность разрушать химиорезистентные клетки карциномы яичника человека.
Нормальное поступательное движение эмбрионов (слева) и быстрое вращение эмбрионов при воздействии антитубулиновых препаратов (справа).
