Исследователи из университета информационных технологий, механики и оптики (Санкт-Петербург) во главе с профессором Виктором Виноградовым разработали инновационную форму для препаратов на основе тромболитических ферментов. Они заключили действующее вещество, называемое тканевый активатор плазминогена (TPA) внутрь нанокомпозитной оболочки из оксида алюминия, что позволило продлить время действия лекарства и сократить его дозу. Об изобретении сообщает Science.
Лекарства, растворяющие тромбы в сосудах и предотвращающие нарушения кровообращения, называются тромболитиками. Они крайне важны, например, в ситуациях, когда нужно купировать угрозу инфаркта или инсульта. Однако многие применяемые сегодня тромболитические ферменты (стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза и др.) стоят достаточно дорого и требуют специальных условий хранения. Но основной их недостаток связан с их фармакокинетикой, то есть с «поведением» препарата после поступления в организм человека. Уже через несколько минут после введения половина активного вещества разрушается главным образом в печени и выводится из кровотока. Для достижения терапевтического эффекта врачи вынуждены вводить большие дозы препарата, что в свою очередь может негативно сказаться на других органах и системах.
Лекарственная форма, разработанная группой Виноградова, предохраняет неустойчивый фермент от разрушающего воздействия окружающей среды, упрощая тем самым условия его хранения. С другой стороны, она позволяет активировать его в нужный момент. Благодаря нанопористой структуре, профермент плазминоген успешно проникает сквозь оболочку и вступает в необходимую реакцию с ферментом.
Чтобы проверить устойчивость формы к агрессивным условиям внешней среды, исследователи поместили лекарство в концентрированный физиологический раствор, а через месяц проверили его эффективность. За истекшее время действенность препарата уменьшилась лишь на 2,5%, что говорит о высоком качестве оболочки.
По словам Владимира Виноградова, сердечно-сосудистые заболевания являются наиболее распространенными недугами во всем мире. Ежегодно они уносят жизни многих людей. В нашей стране смертность от инфарктов и инсультов составляет около 60%. Разработчики надеются, что применение нового «умного» препарата, действующего там, где это необходимо, не вызывая нежелательных последствий, поможет спасти многих людей от преждевременной смерти.
К слову, недавно портал Научная Россия писал о том, как стресс приводит к инфарктам и инсультам и о новом методе лечения инсульта, разработанного нидерландскими учеными.
