Химики из Гарвардского университета (США), под руководством профессора Эндрю Майерса (Andrew Myers) разработали новый способ получения мощных антибиотиков из класса макролидов. Их статью об этом, опубликованную онлайн в журнале Nature, пересказывает сайт журналаScience.
Макролиды, открытые в 1950-х гг. — изначально природные соединения, которые вырабатывают некоторые бактерии для того, чтобы отпугивать и убивать другие бактерии. Молекулы этих органических веществ состоят из замкнутых в кольцо цепочек из 14-16 атомов углерода, сбоку кольца при этом «торчит» сахарный «хвост».
Ученые создают новые, искусственные макролиды на основе натуральных, изменяя химические связи между разными атомами углерода в цепочке. Однако здесь есть одна большая сложность: в большой молекуле такие связи под внешним воздействием меняются непредсказуемо, и в результате обычно получаются совсем не такие свойства, которые нужны.
Майерс с коллегами смогли решить эту проблему. Их метод основан на разрезании молекулярного кольца природного макролида на отдельные куски-модули, и последующем соединении их в нужном порядке. В результате химикам из Гарварда удалось получить свыше 300 новых макролидов. Некоторые из них уже были протестированы в лабораторных условиях и продемонстрировали высокую эффективность против новых штаммов стафилококков и энтерококков, выработавших устойчивость к традиционным антибиотикам.
Прелесть нового метода еще и в том, что он позволяет получать на выходе большее количество антибиотика, чем это удавалось делать ранее.
«Это отличный пример блестящей химии, которая принесет ощутимую пользу обществу», — прокомментировал достижение коллег Фил Баран (Phil Baran), специалист по синтетической органической химии из университета Сан-Диего.
Профессор Майерс уже основал компанию Macrolide Pharmaceuticals для монетизации своего метода.
Стоит отметить, что проблема синтеза новых мощных антибиотиков стоит очень остро, так как устойчивость бактерий к разработанным ранее образцам стремительно растет, и ученые опасаются, что если так пойдет дальше, антибиотики через 10 лет могут вообще перестать лечить.
